乙肝植物化学,天然甘草甜素,相当大降低转染HepG2细胞中cccDNA
2023-02-28 电商
在Journal of Molecular Liquids上,锡兰研究课题管理人员刊载了篇文章:通过粘液和计算机研究课题描述天然HMGB1选择性剂——绿豆甜素(Glycyrrhizin)的抗击细菌性病毒机制。
绿豆甜素抗击细菌性病毒机制的天然HMGB1选择性剂,图片;也:本研究课题管理人员剪辑
细菌性植物工程学,天然绿豆甜素,突出减小转染HepG2肝细胞中所cccDNA
由于全球已获批的治疗本品,如拉米夫定(LAM)和趋化因子(IFN)存在各种管制,因此从植物;也筛选的天然产物来有效治疗细菌性病毒(HBV)引来的疾病的市场需求未曾取得满足。
在本研究课题中所,研究课题管理人员通过使用粘液和计算方法风险评估了绿豆甜素在 HepG2 肝细胞中所的抗击细菌性病毒的前瞻性。使用了MTT校准法,风险评估了有剧毒静脉注射的绿豆甜素,并观察到低于 400 µM 的绿豆甜素对 HepG2 肝细胞无突出毒性。
采用野生型协作体 (pHBV 1.3X) 零点转染 HepG2 肝细胞,然后使用绿豆甜素来进行静脉注射依赖性处理后,研究课题管理人员见到 ELISA 校准结果揭示,绿豆甜素可以突出选择性细菌性表面抗击体(HBsAg)和细菌性e抗击体(HBeAg)的分泌物。
为风险评估绿豆甜素有否不具选择性HBV副本的能力也,研究课题管理人员的实时PCR得出结论,在 pHBV-HepG2 转染肝细胞中所,HBVDNA和共价闭故称环DNA(cccDNA)的副本中所间体都突出缩减。
通过HMGB1(极低迁移率族框 1 肽)(1AAB)肽的3D晶体结构逐步形成并与绿豆甜素和拉米夫定再入。研究课题管理人员对 HMGB1 和 HMGB1-绿豆甜素复故称物,来进行了 100 ns MD 模拟分析。使用 SwissADME 和 AdmetSAR工具箱估算了转换成、地理分布、生物故称成、肠道和毒性(ADMET)特性。
研究课题结果推测,绿豆甜素突出减小了 HBsAg、HBeAg的分泌物;肝细胞外HBVDNA和共价闭故称环DNA(cccDNA)呈静脉注射依赖性。绿豆甜素与拉米夫定的再入(中性对照)与HMGB1的活性肽链残基揭示出良好的结故称亲和力,并分别逐步形成平稳的复故称物(ΔG = - 7.0 kcal mol-1)和(ΔG = - 4.3 kcal mol-1),这似乎是其药物活性的原因。
绿豆甜素与 HMGB1 逐步形成平稳的复故称物,才会在肽质结构中所引来任何明显的构像转换。绿豆甜素作为一种 HMGB1 选择性剂,通过计算方法来进行。锡兰研究课题管理人员开展的这项研究课题旨在详述,绿豆甜素可以作为一种有盼望的潜在抗击HBV候选本品加以应用。
小番健康结语:这是一项20世纪研究课题,在粘液和计算机中所证明了绿豆甜素的抗击HBV本品开发前瞻性。在本研究课题中所,绿豆甜素揭示出与潜在天然阴离子以及胺基酸类选择性剂不尽相同的起到机制。绿豆甜素(Glycyrrhizin)作为HMGB1(极低迁移率组框 1 肽)选择性剂通过计算方法来进行。研究课题管理人员见到,绿豆甜素突出减小转染的 HepG2 肝细胞中所cccDNA的水平。
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